复杂活性天然产物全合成

复杂结构的天然产物是自然界对人类分子创制能力预设的挑战，是有机合成化学发展的思想源泉和创新药物的重要来源，天然产物的全合成一直是有机合成化学研究领域最具挑战性和影响力的基础研究工作。本课题组针对复杂天然产物合成领域中高效构建天然产物骨架的核心科学问题进行研究，致力于发展创新合成策略。目前已发展以环丙烷化串联反应和氮自由基串联反应为代表的创新合成策略和方法，实现了部分类别天然产物的规模化制备，共完成了以结构最为复杂的吲哚生物碱和二萜生物碱为代表的70余个天然产物的全合成，其中21个天然产物的全合成为国际上首次合成，部分研究工作被评为全合成领域的突破性进展。

1. 基于环丙烷化-开环-亚胺环合的串联反应策略的天然产物全合成

本课题组以具有重要药用价值的吲哚生物碱为研究对象，原创性地发展了一种基于环丙烷化-开环-亚胺环合的串联反应（CRI反应），建立了五种复杂吲哚生物碱骨架（Type I-Type V）的通用构建方法。应用该方法学，我们成功实现了一系列复杂吲哚生物碱的全合成。

2. 基于可见光催化产生氮自由基策略的天然产物全合成

本课题组创新性地发展了在可见光催化条件下，通过去质子化和氧化将苯胺N-H官能基转化为氮自由基，实现了该缺电子氮自由基分子内加成到富电性的烯胺β碳原子上，并进一步引发分子内/分子内、分子内/分子间和分子内/分子间/分子内的三种类型的自由基串联反应，一锅多步地高效合成了如图所示的白坚木型（Type I）、四氢咔波啉型（Type II）和柯楠因型（Type III）三种官能化的手性单萜吲哚生物碱骨架。运用该方法学，最终实现了33个分属于四个不同家族的单萜吲哚生物碱的高效集群式合成。

3. 二萜生物碱的全合成

本课题组针对具有复杂结构和广泛生理活性的二萜生物碱类天然产物，系统性地利用氧化去芳香化/Diels-Alder环加成关键反应策略，实现了多个来源于乌头属的二萜生物碱及相应的二萜分子的全合成。

4. 其他创新策略应用于复杂天然产物全合成

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